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Subutex/Buprenorphin

Discussion in 'Verschiedene Drogen' started by haiden, Jun 19, 2010.

  1. haiden

    haiden Silver Member

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    Hallo

    hat jemand Erfahrung mit Subutex?
    Swim wurde von einen Kollegen angesprochen doch er war sich nicht recht sicher was er davon halten sollte.
    Vielleicht kann ja mal jemand genaueres dazu erzählen ausser das was man so auf Wiki zu lesen bekommt.
    Swim weiss das es sich hierbei um ein sehr starkes Schmerzmittel handelt das unter anderen nach schweren Operationen oder Krebsleiden genommen wird.
     
  2. Spucky

    Spucky Palladium Member

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    AW: Subutex/Buprenorphin

    Vielleicht schaust Du einmal unter den Namen "Temgesic",
    das ist ein Markenname von Buprenorphin,
    diese Mittel gibt es seit langen in der Palliativ-medizin!

    Afaik hat Buprenorphin eine nicht allzuhohe analgetische Potenz,
    da gibt es hoehere, andernseits hat Buprenorphin weniger Nebeneffekte
    als andere Medikationen!
     
  3. Drats

    Drats Gold Member

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    SWIM hat einmal Subutex getestet. Hat aber nur wenig Erfahrung mit Diacetylmorphin sprich Heroin, eher mit Opium, Tramadol und DHC. Aber nach ein paar schlechten Erfahrungen mit Tramadol hat er bleiben lassen, die anderen Beiden Stoffe nimmt SWIM vielleicht 4-5 mal im Jahr. Sprich kaum Toleranz zu Opiaten und er erhielt das Subutex von einer Person die Substituiert ist und es bekommt. SWIM kennt leider die genaue Dosis nicht, es war jedoch eine halbe Pille zu Pulver zerdrückt und geschnupft. Die Wirkung war extrem heftig, vielleicht ist SWIM auch sehr empfindlich gegenüber der Substanz. Aber SWIM befand sich in einem Zustand wo er sich kaum bewegen konnte, die Gliedmaßen schienen wie Blei zu sein, die Gedanken flossen zäh wie Kaugummi und die Wirkung schien kein Ende zu nehmen.
    Durch das extreme Körpergefühl und die Unfähigkeit zu Denken, empfand SWIM als extrem störend und beunruhigend und konnte daher keine Euphorie oder Glücksgefühle verspüren. Nach 6 Stunden ließ die Wirkung noch immer nicht nach, aber SWIM hatte sich an den Zustand gewöhnt und konnte einschlafen, nach 13 Stunden Schlaf erwachte SWIM im Rausch. Die Wirkung war schon deutlich schwächer geworden, aber noch immer war einiges zu spüren, SWIM legte sich dann erneut hin und schlief nach 1-2 Stunden wieder ein. Nach weiteren 10 Stunden erwachte SWIM erneut und fühlte sich wieder nüchtern, trotzdem aber etwas gerädert.

    Ergo SWIM würde da ganz vorsichtig testen und ganz langsam machen, sonst kann einen die Wirkung doch etwas überrollen.
     
  4. BiatX

    BiatX Silver Member

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    Subutex (Wirkstoff Buphrenorhin) ist ein hoch potentes opioid.
    Es wird hauptsächlich zur Substitution eingesetzt und es gibt verschiedene Präparate, in unterschiedlicher Dosierung.

    Die Dosierung pro Einheit reicht von 0,2mg bis zu 8mg. Es gibt Combi-Präparate in welchen Naloxon enthalten ist (Subuxone). Naloxon ist ein Opioid-Antagonist und wird zur Behandlung von Opioid Überdosierungen verabreicht. Mit Naloxon sind die Tabs nicht zum iV Konsum geeignet.
    Ein gefährlicher Blitzentzug kann die Folge sein.

    Für den Freizeit Konsum eignet sich der nasale Konsum von Subutex. Die Bioverfügbarkeit ist so sehr hoch. Ohne Toleranz kann Buphrenorphin sehr schnell Überdosiert werden, daher vorsicht!

    Wenn überhaupt, dann sehr vorsichtig rantasten. Eine achtel 8mg Tab (1mg) reicht schon im Normalfall aus für Leute ohne Toleranz aus. (nasal)
    Am besten vorsichthalber mit 0.5mg anfangen.

    Kein Wunder Drats das du so eine heftige Wirkung von einer halben hattest :p

    Das emetisch Potenzial von Subutex ist hoch, Erstkonsumenten müssen häufig erbrechen.

    Da buphrenorphine ein partial agonist aber auch partial antagonist ist, können entzugssymptome bei abhängigen Personen durch Konsum entstehen. Deshalb wird von Ärzten empfohlen, Subutex erst zu nehmen nachdem Entzugssymptome auftreten.

    Die rel. Potenz zu Morphin (1) ist bei burphrenorphine ca. 30.

    Buphrenorphin wirkt lange, idR über 8h.

    In niedriger dosierung wirkt Subutex oft antriebsteigernd und mehr euphorisch.
     
  5. Spucky

    Spucky Palladium Member

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    AW: Subutex/Buprenorphin

    1) Indikation von Buprenorphin: Buprenorphin wird einerseits zur
    Opiatsubstitutionsbehandlung sowie andererseits i.R. eines
    Opiatentzuges verwendet. Im Übrigen wird Buprenorphin in Form von
    Temgesic ®, Transtec ®)) als Analgetikum in der Behandlung von
    starken Schmerzen eingesetzt.

    2) Wirkungen von Buprenorphin:
    Rezeptorprofil: Buprenorphin ist ein partieller Opioidagonist an den
    mü-Opioidrezeptoren sowie ein Antagonist an den Kappa-
    Opioidrezeptoren. Damit erzeugt Buprenorphin eine im Vergleich mit
    Morphin maximal 60%-ige Aktivität an den mü-Opioidrezeptoren. Der
    antagonistischen Wirkung am Kappa-Rezeptor wird eine positive
    Beeinflussung von dysphorischen Verstimmungszuständen
    zugeschrieben.

    Einnahmeart: Aufgrund eines ausgeprägten enterohepatischen
    Kreislaufes (1) führt eine orale Einnahme von Buprenorphin zu einer nur
    unzureichenden Wirkungsstärke (ca. 16%-ige biologische
    Wirksamkeit). Subutextabletten müssen deshalb sublingual
    eingenommen werden (ca. 50%-ige biologische Wirkungsamkeit).
    Die Sublingualtabletten sollen ca. 3-5 Minuten unter der Zunge
    vergehen lassen werden.

    Intrinsische Sicherheit: Aufgrund der nur maximal 60%-igen mü-
    Aktivität ist die Gefahr einer möglichen Intoxikation mit letalen Folgen
    unter Buprenorphin bei Monokonsum praktisch ausgeschlossen. Eine
    atemdepressive Wirkung fehlt weitgehend. Buprenorphin weist
    deshalb eine hohe intrinsische Sicherheit und therapeutische Breite
    auf (Auch bei Personen mit vollständig fehlender Opiattoleranz ist
    eine Intoxikation mit letalem Ausgang auch unter hohen
    Buprenorphindosen nicht möglich, Überdosierungen von 10-20-fach
    erhöhter Dosis wurden ohne ausgeprägte Nebenwirkungen
    überstanden (In Frankreich wurden allerdings vereinzelte Todesfälle
    bei sehr hohen Buprenorphindosen und gleichzeitiger Einnahme von
    Alkohol und Benzodiazepinen festgestellt).

    Bei einer Dosis von 32mg und mehr kommt es zu einem sogenannten
    „Ceiling Effect“, d.h. einem Wirkungsplateau bzw. einer maximalen
    Opioidwirkung.

    Aufgrund einer nur langsamen Resorption fehlt eine entsprechende
    Rauschwirkung auch bei hohen Buprenorphindosen weitgehend.
    Opioidrezeptoraffinität: Buprenorphin zeigt eine sehr starke
    Opioidrezeptoraffinität, die diejenige von Methadon, Heroin,
    Morphin, Codein, Dihydrocodein sowie Naltrexon und Naloxon
    (letztere beide reine Opioidantagonisten) klar übertrifft. Dies erklärt,
    weshalb unter vorgängiger Einnahme eines der oben genannten
    Opioide und darauffolgender Einnahme von Buprenorphin ein
    Opioidentzugssyndrom ausgelöst werden kann. Gleichzeitig lässt sich
    die Opioidwirkung von Buprenorphin nur sehr schwer antagonisieren:
    Die dafür notwendige Dosis beträgt das 10-30-fache der sonst
    üblichen Morphindosis.

    Rezeptordissoziationskinetik: Buprenorphin weist eine sehr langsame
    Dissoziationskinetik an den Opioidrezeptoren auf. Dies führt einerseits
    im Falle eines buprenorphingestützten Opiatentzuges zu geringeren
    Entzugserscheinungen als dies bei schrittweiser Dosisreduktion mit
    Methadon der Fall ist. Andererseits führt dies zu einer im Vergleich zu
    Methadon und Heroin verlängerten Halbwertszeit am Rezeptor.
    Dieser Effekt der verlängerten Wirkung wird durch die hohe Lipophilie
    mit Speicherung von Buprenorphin im Fettgewebe und nur
    langsamer Freisetzung noch verstärkt.

    Wirkungszeit: Eine weitere Besonderheit von Buprenorphin ist seine
    dosisabhängige Wirkungszeit: Mit Zunahme der Dosis (von 16-
    32mg/die) kommt es weniger zu einer Zunahme der Wirkungsstärke
    als mehr zu einer Verlängerung der Wirkungszeit (Wirkungsdauer
    unter 2-4mg: bis zu 12 Stunden, unter 16-32mg bis zu 48-72 Stunden).
    Dies ermöglicht bei Erhöhung der Dosis eine Ausweitung des
    Dosisintervalles auf eine 2 bis sogar 3-tägliche Einnahme.

    Metabolismus: Buprenorphin wird in der Leber von Mikrosomen NDealkyliert
    und später glukoronidiert. Im Vergleich zum Metabolismus
    des Methadons ist die Beteiligung des Zytochrom P450-
    Enzymsystemes beim Buprenorphin nur sehr gering. Es wird zu 80%
    über die Fäzes und 20% renal ausgeschieden.

    Weitere Vorteile: Buprenorphin hat ein im Vergleich mit Methadon
    geringeres Abhängigkeitspotenzial. Buprenorphin wird eine
    antidepressive Wirkung zugeschrieben, was es bei gleichzeitigen
    depressiven Zuständen als sinnvoll erscheinen lässt.
    Bei gleichzeitig vorhandener Kokainabhängigkeit konnte eine
    positive Wirkung in Bezug auf das Craving nach Kokain
    nachgewiesen werden, was im Vergleich mit Methadon zu einer
    stärkeren Verminderung des Kokainkonsumes und erhöhter
    Kokainabstinenzrate führte.

    Unter Buprenorphin waren die im Vergleich zu unter Methadon
    gehäuft auftretenden Nebenwirkungen wie Schwitzen, Potenz- und
    Libidostörungen, Obstipation und Gefühl der Affektabflachung
    deutlich geringer.

    Unter Buprenorphin fühlen sich die Patienten im Vergleich zu
    Methadon oft wacher und nehmen intensivere Gefühle jeder Art
    wahr. Letzteres kann für die Patienten sowohl ein Vor- wie auch ein
    Nachteil bedeuten: Bei Patienten mit gewissen komorbiden
    psychiatrischen Störungen (PTSD, Borderline Persönlichkeitsstörung
    etc.) kann der stimmungsausgleichende Effekt von Methadon
    („Gefühle wie in Watte verpackt“) gegenüber Buprenorphin ein
    Schutz vor ausgeprägten Stimmungsschwankungen / negativen
    Gefühlszuständen bedeuten und deshalb eine Umstellung von
    Methadon auf Buprenorphin kontraindiziert sein!

    3.Umstellungen von Heroin / Methadon auf Buprenorphin:
    Heroin auf Buprenorphin: Für eine Umstellung von Heroin auf
    Buprenorphin wird eine Wartezeit von ca. 8 Stunden mit Auftreten
    von leicht bis mittelgradiger Opiatentzugssymptomatik gefordert, um
    so die Gefahr eines sogenannten „forzierten Entzuges“ zu vermeiden
    („forzierter Enzug“ : Unter der Wirkung von Heroin / Methadon und
    gleichzeitiger Einnahme von Buprenorphin kommt es zu einem
    Entzugssyndrom, da Buprenorphin das Heroin / Methadon aufgrund
    seiner stärkeren Rezeptoraffinität aus den mü-Rezeptoren verdrängt
    und selbst eine im Vergleich zu Heroin und Methadon geringere
    Opioidaktivität aufweist.

    Eine Umstellung von Heroin auf
    Buprenorphin ist i.a. bei niedrig bis mittleren Heroindosen
    erfolgversprechend. Bei hohen Heroindosen ist die durch
    Buprenorphin ausgeübte Opiatwirkung teilweise zu gering.
    Methadon auf Buprenorphin: Vor einer Umstellung wird i.a. eine
    vorgängige Reduktion der Methadondosis bis auf 30mg und weniger
    empfohlen. Sodann nach Wartezeit von 24-36 Stunden erfolgt die
    Umstellung nach Auftreten eines mittelgradigen Entzugssyndromes.
    Eine Umstellung von Methadon im Bereich zwischen 30-60mg/die ist
    ebenfalls möglich, dabei sollte jedoch ein ausgeprägtes
    Entzugssyndrom vorliegen, um die Gefahr eines forzierten Entzuges zu
    vermeiden. Bei Methadondosen höher als 60mg/die wird von einer
    Umstellung auf Buprenorphin abgeraten.

    Einstellung der Buprenorphindosis: Es wird am 1.Tag mit einer Erstdosis
    zwischen 4-8mg Subutex begonnen. Dabei wird mit dem Patient
    nach 3 Stunden eine erneute Kurzkonsultation vereinbart. Im Falle
    von dann noch bestehenden Entzugserscheinungen erfolgt eine
    weitere Gabe von 2-8mg Subutex am gleichen Tag. Der Patient
    erscheint in der Folge am 2. und am 3.Tag zu einer Kurzkonsultation,
    in welcher pro Tag eine weitere Dosissteigerung von 2-8mg
    vorgenommen wird. Tagesdosen von mehr als 32mg erbringen i.d.R.
    keine zusätzliche Opiatwirkung.

    Bezugsunterbrüche: Bei Bezugsunterbrüchen von 72 Stunden und
    mehr kann von einer fehlenden Buprenorphinwirkung ausgegangen
    werden. Um einen allfälligen forzierten Entzug bei vorgängigem
    Heroinkonsum und erneuter Buprenorphingabe zu vermeiden, ist
    deshalb durch den zuständigen Therapeuten eine individuelle
    Beurteilung der Drogenzwischenanamnese (letzter Heroinkonsum,
    allfälliger Mischkonsum von anderen sedierenden Substanzen) des
    Patienten und Planung einer Dosisneueinstellung vorzunehmen.

    4) Buprenorphingestützter Opiatentzug: Ein Opiatentzug mit
    Buprenorphin kann im Vergleich zu einem methadongestüzten
    Opiatentzug, welcher mindestens mehrere Wochen dauert, oft
    deutlich schneller durchgeführt werden: Grund für im Vergleich mit
    Methadon geringere Entzugssymptomatik ist die langsamere
    Rezeptordissoziationskinetik von Buprenorphin.
    Ein Buprenorphingestützter Opiatentzug kann grundsätzlich in 5
    Tagen gemäss folgendem Schema durchgeführt werden:
    1.Tag 16mg Subutex
    2. Tag 8mg Subutex
    3.Tag 4mg Subutex
    4. Tag 2mg Subutex
    5.Tag 1mg Subutex
    6.Tag Subutex stoppen
    Alternativ kann der Patient jedoch auch individuell die Dauer seines
    Opiatentzuges und die damit verbundenen Dosisreduktionsintervalle
    festlegen.

    5) Interaktionen von Buprenorphin mit anderen Pharmaka:
    Besondere Vorsicht ist bei der gleichzeitigen Verordnung von
    antiviralen Medikamenten bei HIV-positiven Patienten unter Therapie
    mit Buprenorphin geboten: Protease-Inhibitoren wie Ritonavir,
    Indinavir und Saquinavir blockieren in vitro Untersuchungen an 13
    humanen Lebermikrosomen den Abbau von Buprenorphin. Da sich
    beide Substanzgruppen in ihrer Metabolisierung durch die
    Leberenzyme P450 3A4 behindern, steigt damit das Risiko einer
    Überdosierung.

    Weitere Interaktionen von Buprenorphin sind mit folgenden

    Medikamenten möglich:
    Analgetika: Oxycodon: verstärkender atemdepressiver Effekt
    Alfentanil: Wirkungsverstärkung
    Anxiolytika: Alprazolam (Xanax®), Diazepam (Valium ®, Paceum ®),
    bzw. jegliche Arten von Benzodiazepinen: Buprenorphimissbrauch in
    Kombination mit Benzodiazepinen führte zu Todesfällen in Frankreich!
    Antipsychotika: Chlorprothixen (Truxal ®), Triflupromazin (Psyquil ®):
    Hypotension, verstärkter atemdepressiver Effekt; bzw. jegliche
    sedierende Neuroleptika
    Anticholinergika: Biperiden (Akineton ®): verstärkter atemdepressiver
    Effekt
    Hypnotika: Flurazepam (Dalmadorm ®), Flunitrazepam (Rohypnol ®),
    Phenobarbital (Luminal ®): verstärkter atemdepressiver Effekt
    Bei nur geringer Metabolisierung durch das Zytochrom P450-System
    sind die potenziellen Medikamenteninteraktionen im Vergleich mit
    Methadon geringer.

    Trotzdem sind Pharmaka, welche nicht oder nur
    in geringem Ausmasse über das Zytochrom P450-Oxydase-System
    metabolisiert werden gegenüber Pharmaka mit ausgeprägter
    Beteiligung des Zytochrom P450-System vorzuziehen.

    (1)
    [h2]Prinzip des enterohepatischen Kreislaufs[/h2]
    Über die Nahrung aufgenommene Stoffe gelangen nach der Passage durch den Magen vom Darm durch Resorptionin den Blutkreislaufund über die Pfortader(Vena portae) in die Leber. Dort unterliegen sie zum Teil einer biochemischen Umwandlung, das heisst, sie werden durch Enzymesowohl gespalten als auch mit bestimmten chemischen Gruppenversehen. Bei letzteren Reaktionen entstehen sogenannte Konjugate. Die Gesamtheit dieser auch als Metabolisierungbezeichneten biochemischen Prozesse hat vor allem die Entgiftung und die Erhöhung der Wasserlöslichkeit (Hydrophilie) und damit die Ausscheidung dieser Stoffe zum Ziel. Von der Leber werden sie dann mit der Galleüber die Gallenblase und den Gallengangin den Darm abgegeben, von wo sie dann in Abhängigkeit von ihren chemischen und physikalischen Eigenschaften durch Resorption erneut in den Blutkreislauf und damit in die Leber gelangen können.
    Da es sich beim enterohepatischen Kreislauf nicht um eine spezifische anatomische Struktur mit spezieller Aufgabe, sondern um eine Eigenschaft einiger Substanzen handelt, besitzt er hinsichtlich körperfremder Substanzen auch keine bestimmte Funktion für den Körper. Er kann für die Wirkung von Medikamenten und anderen Fremdstoffen sowohl positive als auch negative Auswirkungen haben.
     
    Last edited: Jun 21, 2010
  6. Smor

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    Swim hat sich letztens eine 8mg Subutex gekauft, diese hat swim in acht teile geteilt und pulveriesiert so das eine line ca 1mg entsprachen
    diese wurde auch gleich konsumiert nach ca 45min merkte swim da es anfängt zu wirken.
    Nach 1std30min sollte die wirkung definitiv da sein swim fand es sehr klar im kopf, und eher wenig euphorisch swim würde eher sagen das man sich wohl fühlt. Die sedierende komponente fand swim mittelmäßig. Swim findet Codein zum Beispiel Euphorischer sowie auch sedierender. Buprenorphin wirkt sehr lange am nächsten tag sollte swim nicht nochmal 1mg nehmen sondern eher 0.5 da sich noch Wirkstoff im Körper befindet
    Swim fand es nicht so gut weitere tests werden aber folgen .

    Smor added 4 Minutes and 40 Seconds later...

    Etwas Valium steigert die Sedierende Komponente deutlich über 20mg valium würde swim aber nicht zum Buprenorphin nehmen sonst wird das nodden zu extrem.

    Smor added 8 Minutes and 55 Seconds later...

    Bitte pass mit dem Subutex auf ohne opiat toleranz kann man schnell mal ne überdosis erwischen ..
    achja und du wirst wahrscheinlich Kotzen was aber angenehm ist im gegensatz zu alk o.ä.
     
    Last edited: Jun 23, 2010